醫(yī)藥網(wǎng)10月28日訊 緩釋制劑系指口服后在規(guī)定釋放介質(zhì)中,按要求緩慢地非恒速釋放藥物,與相應(yīng)的普通制劑比較,給藥頻率比普通制劑至少減少一半,或給藥頻率比普通制劑有所減少,且能顯著增加患者的順應(yīng)性或療效的制劑。
早在上世紀30年代,國外就開始了緩釋制劑的研究開發(fā),至今已有40余年的歷史。緩釋制劑作為第三代藥物制劑,它克服了頻繁給藥的弊端,有利于降低藥物的不良反應(yīng),能在較長時間內(nèi)維持體內(nèi)藥物的有效濃度,減少用藥的總劑量,用最小劑量達到最大藥效,大大提高患者的順應(yīng)性。隨著現(xiàn)代藥學(xué)的發(fā)展,骨架分散型緩釋制劑、膜控型緩釋制劑等不同類型得到了廣泛應(yīng)用。
緩釋制劑的臨床一般以通過延緩制劑中藥物釋放,降低血藥濃度峰谷波動,減少服藥次數(shù),方便用藥為目標。緩釋制劑臨床試驗的設(shè)計應(yīng)當(dāng)以驗證臨床目標為前提,而不是僅僅按照法規(guī)要求的最低病例數(shù),以完成隨機對照試驗為任務(wù)。下面我們來看一下緩釋制劑在國內(nèi)的申報、審批情況。
一、2015-2016年國內(nèi)獲批上市、進口的緩釋制劑一覽
2015年1月1日至今(2016年10月20日),國家食品藥品監(jiān)督管理總局批準國內(nèi)注冊上市的緩釋制劑共有585個(按批準文號計),其中114個為獨家品種,占比為19.5%。2016年截至目前,國內(nèi)還未有緩釋制劑批準上市。2014、2015年CFDA批準上市的緩釋制劑如表1所示,其中鹽酸文拉法辛緩釋膠囊等4個藥品為獨家品種。
表1:2014、2015年CFDA批準上市的緩釋制劑
2015年1月1日至今(2016年10月20日),總局共批準進口44個(按注冊證號計)緩釋制劑;僅2016年批準進口的緩釋制劑有14個(詳見表2),分別為不同公司或不同規(guī)的格鹽酸文拉法辛緩釋膠囊、卡左雙多巴緩釋片、醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑等6個品種化藥。
表2:2016年CFDA批準進口的緩釋制劑
二、2000-2016年緩釋制劑申報、受理情況一覽
2000年至今(2016年10月20日),國家食品藥品監(jiān)督(總)局共受理緩釋制劑申請2936個(按受理號計),承辦數(shù)量出現(xiàn)兩個高峰期,分別為2004-2006年和2014-2015年(如圖1所示)。
圖1
從圖(2-5)所示緩釋制劑注冊分類、藥品類型、申報類型等信息我們可以看到,緩釋制劑的申報以化藥(新藥)為主,注冊分類主要集中在6類、5類和4類,劑型以片劑和膠囊為主,批準臨床或生產(chǎn)、進口的數(shù)量遠高于不予批準的情況。
圖2
圖3
圖4
圖5
數(shù)據(jù)來源:藥智數(shù)據(jù)